С точки зрения биологической активности это соединение классифицируется как агент, связанный с сигнальным путем-. Как аналог Тадалафила это вещество показано для лечения эректильной дисфункции, легочной артериальной гипертензии и дисфункции нижних мочевыводящих путей. Для хранения требуется замороженная среда при температуре -20 градусов; В информации о безопасности указан код опасности Xi (европейская классификация), а Таможенный код – 29339900.
Исследователи синтезировали серию новых аналогов силденафила,-содержащих N-ациламиногруппу, введенную в 5'-положение бензольного кольца-с помощью простой четырех-этапной последовательности реакций с использованием известных исходных материалов. Анализы ферментативной активности показали, что все целевые соединения проявляли более высокую ингибирующую активность в отношении ФДЭ5, чем силденафил, причем эффективность увеличивалась пропорционально увеличению длины цепи группы R-. Однако по сравнению с производными с линейной-цепью ингибирующая эффективность снижалась, когда группа R- состояла из алкилов с разветвленной-цепью, таких как изопропильные или циклогексильные группы. Примечательно, что производное N-бутириламино продемонстрировало самую высокую эффективность, продемонстрировав ингибирующую способность в отношении ФДЭ5 примерно в шесть раз большую, чем у силденафила. В отличие от своей высокой ингибирующей активности в отношении ФДЭ5, все соединения проявляли относительно слабую селективность в отношении ФДЭ6 (всего от 1- до 3- раз), что указывает на то, что селективность этого ряда соединений обычно ниже, чем у силденафила. По сравнению с ингибиторами ФДЭ5 с различными структурными модификациями, такими как аминодалафил, эта серия соединений обладает уникальными характеристиками в отношении структурного дизайна и модуляции активности; дальнейшая структурная оптимизация потенциально может опираться на стратегии разработки производных, таких как аминодалафил, для достижения более благоприятного баланса между активностью и селективностью.
